Složení: Mesalazinum 500 mg v 1 tablety s řízeným uvolňováním.

Indikační skupina
Intestinální antiflogistokum

Charakteristika
Mesalazin (5-ASA, kyselina 5-aminosalicylová) prokazatelně tlumí projevy zánitu u nespecifických střevních zánětů (idiopatická proktokolitida, Crohnova nemoc). Mechanismus účinku je komplexní (inhibice tvorby leukotrienu B4 aj.). Účinek je potencován zvláštní lékovou formou. Tableta je tvořena mikrogranulemi o pruměru 0,7-1 mm, které jsou kryty semipermeabilní vrstvou etylcelulózy. Mikrogranule jsou ze žaludku evakuovány stejně rychle jako tekutiny. Mesalazin v tekutém prostředí difunduje z mikrogranulí do jisté míry v závislosti na pH. 50% účinné látky je uvolněno při pH 2 za 15 hodin, při pH 6 za 12 hodin a při pH 7,5 za 4 hodiny. Tím je dosaženo rovnoměrného uvolňování účinné látky v průběhu celé trávicí trubice. Přibližně polovina mesalazinu se uvolní v tenkém střevě, polovina v trakčníku.


Farmakologické účinky
Po orálním podání se přibližně 32% mesalazinu absorbuje. Koncentrace 5-ASA a hlavního metabolitu acetyl-5-ASA v plazmě jsou nízké a stálé, přibližně v poměru 1:2. Asi 80% acetylované formy je vázáno na proteiny plazmy. Vylučování močí glomerulární filtrací, tubulární sekrecí a stolicí především v acetylované formě. Prochází placentární bariérou a přechází do mléka.

Indikace
Idiopatická proktokolitida (ulcerózní kolitida) a nemoc Crohnova. Jednak v léčbě aktivních forem, jednak dlouhodobě k prevenci relapsu. Přípravek je vhodný též u Crohnovy nemoci s postižením orálních úseku tenkého střeva.

Kontraindikace
Přecitlivilost na salicyláty, těžká poškození jater a ledvin, nemocní s proteinurií a vyšší hladinou urey. Floridní peptický voed je relativní kontraindikací při perorálním podání.

Nežádoucí účinky
Dyspeptické obtíže (prujem, nauzea), cefalea, vzácně alergické kožní projevy. Ojediněle bylo popsáno poškození myokardu, pankreatitida a nefritida.

Interakce
Mesalazin inhibuje absorpci orálně podávaného cyanokobalaminu. Poi podávání antikoagulancií možnost zesílení jejich účinku. Při léčbě kortikoidy možnost zvýšeného rizika krvácení do GIT. Zesílení hypoglykemizujícího účinku perorálních antidiabetik sulfonylmoeovinového typu. Možnost zvýšené toxicity metotrexátu. Možnost snížení účinku rifampicinu, spironolaktonu a furosemidu.

Upozornění
Je nutná opatrnost při léčbě nemocných s těžkým poškozením jater a ledvin. Právě tak u dětí do 2 let věku. Při zahájení léčby nemocných, kteří netolerovali sulfasalazin, je nutná opatrnost, nelze vyloučit intoleranci salicylátu. 5-ASA přechází do mléka, kde dosahuje 50-100% plazmatické koncentrace. U těhotných a kojících žen je nutno zvážit případný prospěch a riziko léčby. V 1. trimestru těhotenství raději nepodávat vubec. Vhodné jsou pravidelné kontroly krevního obrazu a močového sedimentu.

Dávkování a zpusob použití
Akutní léčba ulcerózní kolitidy a Crohnovy nemoci: až 4 g denni rozděleně ve 3-4 dávkách. U dětí 20-30 mg/kg/den.
Udržovací léčba: individuálně od 1,5 g denni rozdileně v dílčích dávkách.
Udržovací dávka u Crohnovy nemoci: individuálně, až 4 g denně.
Tabletu nekousat a necucat, zapít vodou.